Специалисты Института химии растворов им. Г. А. Крестова Российской академии наук в Иваново выяснили, что пространственная структура влияет на свойства бикалутамида, используемого в противоопухолевой терапии. Информация представлена пресс-службой Российского научного фонда и порталом «Научная Россия».
Результаты исследований были опубликованы в журнале International Journal of Molecular Sciences. Финансирование осуществлялось при поддержке гранта Российского научного фонда. Авторами научной работы являются инженер-исследователь Валентина Соборнова, заведующий лабораторией доктор физико-математических наук Илья Ходов, младший научный сотрудник Константин Белов.
В ходе проведённого исследования было выяснено, что пространственная структура бикалутамида изменяется в зависимости от растворителя. Это лекарственное соединение, применяемое для терапии рака предстательной железы, имеет десятки различных конформеров, которые учёные разделили на две группы: «открытые» и «закрытые».
Так, кристаллическая форма бикалутамида, имеющая «открытые» варианты молекулы, плохо растворяется, но имеет высокую стабильность. Форма с «закрытыми» молекулами в 2,4 раза лучше растворяются в воде, но обладают низкой стабильностью. По мнению учёных, чтобы получить максимальную эффективность от терапии, необходимо отслеживать доли «открытых» и «закрытых» конформеров, содержащихся в растворе.
Илья Ходов (руководитель проекта, поддержанного грантом РНФ, доктор физико-математических наук, заведующий лабораторией ЯМР-спектроскопии растворов и флюидов Института химии растворов имени Г. А. Крестова РАН) объясняет: «Понимание пространственной структуры бикалутамида в различных растворителях позволит минимизировать побочные эффекты препарата. Это может привести к созданию более эффективных и безопасных противораковых лекарственных форм, а следовательно, и улучшению качества жизни пациентов. В дальнейшем мы планируем подробнее исследовать изменения, которые происходят с водородными связями бикалутамида в полярных и неполярных растворителях».
Также читайте о том,что учёные представили отечественный препарат от болезни Бехтерева на конгрессе APLAR 2024.